作者:佚名
环酯红霉素是红霉素的半合成衍生物,环碳酸酯基的引入极大的改善了红霉素的亲酯性,从而增加了吸收。
硬脂酸红霉素是在原来普通红霉素的基础上添加硬脂酸,并没有引入环碳酸酯基,应该属于红霉素类。
这种药是一种临床回扣特别严重的药。
这类药物中,疗效好的是阿奇霉素、克拉霉素。
环酯红霉素的疗效与红霉素、白霉素类似,但价格却贵得没边。
不妨选用氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星,因为这类药物是杀菌剂,而红霉素这类药物是抑菌剂。
普通抗生素。
是大环内酯类(红霉素类)药物中档次偏低的一种抗生素。
档次不如罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素。
但是由于罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素上市较早,生产厂家太多,市场空间已被广泛占有,因此临床回扣无法进行。
于是,不良商家就“开发”了环酯红霉素之类的药物:贵、回扣严重。
便宜又管用的药物有阿奇霉素等上述几种药物,还有强力霉素、氧氟沙星、左氧氟沙星等药物。
按楼主所述,可以任选其中一种。
1.头孢好,头孢属于广谱抗生素,对大部分革兰阳性、阴性菌都有抗菌作用。
2.红霉素类主要对支原体,衣原体,立克次体等感染抗菌作用好。
3.现复发感染,连续用了6盒头孢克肟,症状无好转,建议到医院或诊所静点抗生素,因为口服药物已经控制不住炎症了,同时局部消毒换药,待炎症消退后行手术治疗,否则还会复发。
大环内酯类的抗生素主要有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红莓素、泰利霉素,这些药物都属于大环内酯类的抗生素,具有抗感染的作用,主要治疗革兰氏阳性杆菌和革兰性阴性杆菌以及厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等感染,特别是治疗衣原体和支原体的感染效果非常好。阿奇霉素一般使用3-5天,总量1500mg,每次使用500mg,一天一次,三天为一个疗程
大环内酯类抗生素(macrolides antibiotics,MA)是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称,通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂。 主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。研究表明大环内酯类抗生素除了抗菌作用外, 还具有其他广泛的药理作用。
中文名
大环内酯类抗生素
外文名
macrolide antibiotics,MA
分类
快速抑菌剂
快速
导航
抗菌作用机制
临床应用
不良反应
新一代抗生素
相互作用
注意事项
现有上市药物
大环内酯类抗生素是指14至16元大环内酯类抗生素(如红霉素类衍生物、乙酰螺旋霉素等)。而实际上,广义的大环内酯类抗生素药物包括:14至16元大环内酯类抗生素、24元或31元大环内酯内酰胺类抗生素(如他克莫司tacorolimus和西罗莫司sirolimus,免疫抑制剂)、多烯大环内酯类抗生素(如两性霉素B和喷他霉素(pentamycin),抗真菌抗生素)以及18元新型大环内酯类抗生素(非达霉素fidaxomycin,艰难梭菌感染治疗药物)等。
通常所说的大环内酯类抗生素是指链霉菌产生的广谱抗生素,具有基本的内酯环结构,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效,尤其对支原体、衣原体、军团菌、螺旋体和立克次体有较强的作用。按其内酯结构母核上含碳数目不同,可分为14元、15元和16元环大环内酯抗生素。上市的大环内酯抗生素主要分为三类,即红霉素类、麦迪霉素类和螺旋霉素类。红霉素及其(酯)衍生物(如琥乙红霉素、依托红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素)属于14元大环内酯类抗生素,但由红霉素衍生得到的阿奇霉素则为首个上市的15元氮杂大环内酯类(氮杂内酯类)抗生素,而麦迪霉素及其衍生物,以及螺旋霉素及其衍生物则属于16元大环内酯类。此外,国外新上市的酮内酯类(ketolides)产品泰利霉素(telithromycin) 也属于14元大环内酯类。
所谓的第一代大环内酯类抗生素,是指红霉素及其酯类衍生物,产品包括红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯、醋硬脂红霉素、乳糖酸红霉素、依托红霉素等。第二代大环内酯类抗生素品种则包括阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素和氟红霉素等。而第三代大环内酯类抗生素上市品种仅有泰利霉素。
红霉素是由红霉素链霉菌(Streptomyceserythreus)产生的大环内酯(macrolide)类抗菌素。对上呼吸道病原体如支原体、衣原体、嗜肺军团菌具有广谱抗菌活性,在超过四十年的时间内被广泛用于治疗上呼吸道感染。红霉素活性降低被认为是其6位氢氧根、9位羰基、8位氢相互作用的结果,故而在胃酸中不稳定,很快降解为无活性的副产物。这种酸不稳定性使红霉素失去了抗菌活性且生物利用度大为降低。因此,对这些位点的结构修饰、克服其酸不稳定性成为了19世纪八十年代的研究热点,由此第二代大环内酯类抗生素—克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素、地红霉素和氟红霉素应运而生,并于上世纪九十年代相继上市,与红霉素相比,第二代大环内酯类抗生索具有以下特点:
(1)对胃酸稳定,口服生物利用度高;
(2)血浆药物浓度、组织液及细胞内药物浓度高且持久;
(3)血浆半衰期延长,除罗他霉素、米欧卡霉素的半衰期与红霉索接近外,其余均较红霉素长,其中罗红霉素、阿奇霉素的血浆半衰期分别为8.4~15.5 h和48~72 h,使患者的依从性增强;
(4)所致的胃肠道不良反应也较轻。[1]
抗菌作用机制
大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A"位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。
细菌对大环内酯类会产生耐药性,本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码,机制可能是:
①抗生素进入菌体量减少和外排增加,如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用,药物难以进入菌体;
②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强,药物排出增加,或细菌产生了灭活大环内酯类的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位,使其结合能力下降
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